薬物療法は、薬を使って行う全身的な治療で、手術による治療が難しい患者さんや、がんが他の臓器に転移している患者さんに対して検討されます。
また、がんが再発した患者さんの場合も、薬物療法を中心とした治療が行われます（再発した場合について参照）。

腎細胞がんに対する薬物療法には、「サイトカイン療法」「分子標的療法」「免疫チェックポイント阻害薬」などがあります。治療で使う薬は、がんやからだの状態、前の治療で使用した薬の種類などをもとに選択されます。近年では、複数の薬を組み合わせる併用療法も増えています。

なお、抗がん剤による治療（化学療法）は腎細胞がんに対しては効きにくいため、一般的には行われることはありません。