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2.ビラフトビ・メクトビのはたらき

ビラフトビ、メクトビはBRAF遺伝子変異を標的にした分子標的薬です。日本ではBRAF遺伝子変異をもっている悪性黒色腫の患者さんは約30%と報告されていますが、このような患者さんに対してがん細胞の増殖を抑える作用が期待されています。

ビラフトビ・メクトビのはたらき

ビラフトビは、BRAF遺伝子変異に伴うたんぱく質の活性化をブロックし、がん細胞の増殖を抑えるはたらきをもっています。

メクトビは、ビラフトビとは別のMEKというたんぱく質に作用し、がん細胞を増殖させる命令を止めたり、お薬の効果を長持ちさせたりするはたらきをもっています。

ビラフトビ、メクトビはそれぞれ異なるたんぱく質の活性化をブロックするため、がん細胞の増殖を抑える作用が期待できます。

ビラフトビとメクトビががん細胞の増殖を抑えるしくみ

ビラフトビとメクトビががん細胞の増殖を抑えるしくみ
Maanaoui M. et al.: Medicine (Baltimore). 96(25), e7196, 2017
宇原 久 . 信州医誌 . 64(2), 63, 2016
Lo JA. et al.: Science. 346(6212), 945, 2014

ビラフトビとメクトビで治療する前には遺伝子検査が必要です!

ビラフトビとメクトビは、BRAF遺伝子変異のある悪性黒色腫に対して効果が示されていますので、治療の前にBRAF遺伝子変異があるか、遺伝子検査を行う必要があります。
病変の一部を採取し、「THxID BRAFキット」で遺伝子検査を行い、BRAF遺伝子変異(遺伝子変異の種類:V600EまたはV600K)が検出された場合にビラフトビとメクトビで治療することができます。

遺伝子検査
* BRAF遺伝子は細胞の増殖にかかわる遺伝子で、何らかの変化で遺伝子に傷がつく(遺伝子変異)と、産生するたんぱく質が活性化して細胞が増え続け、がんの発生・進行につながります。
監修:
地方独立行政法人 大阪府立病院機構
大阪国際がんセンター 腫瘍皮膚科
主任部長 爲政 大幾 先生