小野薬品の薬をご使用の方向け情報
2.ビラフトビ・セツキシマブのはたらき
ビラフトビはBRAF 遺伝子変異*を、セツキシマブはEGFRを標的にした「分子標的薬」です。

ビラフトビは、BRAF遺伝子変異に伴うたんぱく質の活性化をブロックし、がん細胞の増殖を抑えるはたらきをもっています。
セツキシマブは細胞の表面に並んでいる「EGFR(上皮細胞増殖因子受容体)」というたんぱく質に結合し、がん細胞の増殖を抑えるはたらきをもっています。
ビラフトビはたんぱく質の活性化をブロックするため、がん細胞の増殖を抑える作用が期待できます1-3)。
ビラフトビががん細胞の増殖を抑えるしくみ

1)Maanaoui M. et al.: Medicine (Baltimore). 96(25), e7196, 2017
2)宇原 久. 信州医誌. 64(2), 63, 2016
3)Lo JA. et al.: Science. 346(6212), 945, 2014
EGFRからがん細胞を増やすシグナルが伝わる途中に、「RAS」という遺伝子があります。「RAS遺伝子」には、「野生型」と「変異型」があり、セツキシマブは「野生型」のRAS遺伝子をブロックすることで、シグナル伝達を止め、がん細胞の増殖を抑える作用が期待できます。なお、BRAF遺伝子変異をもっている患者さんでは、RAS遺伝子が「野生型」であることがわかっています。
セツキシマブががん細胞の増殖を抑えるしくみ

日本臨床腫瘍学会:編集, 大腸癌診療における遺伝子関連検査等の
ガイダンス 第4 版, 2019 年, 金原出版, 東京より作成
*BRAF遺伝子は細胞の増殖にかかわる遺伝子で、何らかの変化で遺伝子に傷がつく(遺伝子変異)と、産生するたんぱく質が活性化して細胞が増え続け、がんの発生・進行につながります。
- 監修:
- 国立がん研究センター東病院 消化管内科長
吉野 孝之 先生