ビラフトビはBRAF 遺伝子変異^＊を、セツキシマブはEGFRを標的にした「分子標的薬」です。

ビラフトビは、BRAF遺伝子変異に伴うたんぱく質の活性化をブロックし、がん細胞の増殖を抑えるはたらきをもっています。

セツキシマブは細胞の表面に並んでいる「EGFR（上皮細胞増殖因子受容体）」というたんぱく質に結合し、がん細胞の増殖を抑えるはたらきをもっています。

ビラフトビはたんぱく質の活性化をブロックするため、がん細胞の増殖を抑える作用が期待できます^1-3）。

ビラフトビががん細胞の増殖を抑えるしくみ

1）Maanaoui M. et al.: Medicine (Baltimore). 96(25), e7196, 2017
2）宇原 久. 信州医誌. 64(2), 63, 2016
3）Lo JA. et al.: Science. 346(6212), 945, 2014

EGFRからがん細胞を増やすシグナルが伝わる途中に、「RAS」という遺伝子があります。「RAS遺伝子」には、「野生型」と「変異型」があり、セツキシマブは「野生型」のRAS遺伝子をブロックすることで、シグナル伝達を止め、がん細胞の増殖を抑える作用が期待できます。なお、BRAF遺伝子変異をもっている患者さんでは、RAS遺伝子が「野生型」であることがわかっています。

セツキシマブががん細胞の増殖を抑えるしくみ

日本臨床腫瘍学会：編集, 大腸癌診療における遺伝子関連検査等の
ガイダンス 第4 版, 2019 年, 金原出版, 東京より作成

＊BRAF遺伝子は細胞の増殖にかかわる遺伝子で、何らかの変化で遺伝子に傷がつく（遺伝子変異）と、産生するたんぱく質が活性化して細胞が増え続け、がんの発生・進行につながります。